Ang Bagong Eksperimental Painkiller Ay Tulad ng Malakas Morphine Nang Walang Pagkagumon

Mahigit sa 200,000 Amerikano ang namatay mula sa mga overdose na may kaugnayan sa mga opioid sa reseta sa pagitan ng 1999 at 2016, at ang mga siyentipiko ay naghahanap ng matitigas para sa mga bagong, di-nakakahumaling na mga pangpawala ng sakit na maaaring ligtas na palitan ang mga gamot na ito. Ngayon, isang pangkat ng mga mananaliksik na inuulat sa Science Translational Medicine sabi na eksakto kung ano ang mayroon sila - isang bagong, lubos na epektibong pang-alis ng sakit na walang anumang nakikitang nakakahumaling na katangian.

Ang gamot na tinatawag na AT-121 ay tumutukoy sa parehong malakas na sakit na nakakapagpahinga sa mga opeptong mu opioid sa utak na ang mga tradisyunal na pangpawala ng sakit ay ginagawa, ngunit may isang pangunahing pagkakaiba: Ito rin ay nagpapatuloy sa isang pangalawang grupo ng mga receptor, na tinatawag na nociceptin / orphanin FQ peptide (NOP) receptors, na nagbabawal sa tugon ng pagkagumon sa utak.

"Nakakatuwa na makita ang compound na ito na nagpapakita ng isang dual action," May-Chuan Ko, Ph.D., isang propesor sa pharmacology sa Wake Forest University at senior author ng bagong pag-aaral sa rhesus monkeys, ay nagsasabi Kabaligtaran. "Dahil dito, ito ay parehong ligtas at hindi nakakahumaling."

Ang mga tradisyonal na mga pangpawala ng sakit ay nagsisiguro lamang ng mga receptor ng mu, na matatagpuan sa mga neuron sa buong utak at spinal cord, sabi ni Ko. Sa sandaling naka-activate, ang mga receptor ng mu ay nagpapalit ng isang molekular cascade sa loob ng mga cell na humahantong sa lunas sa sakit. Ang mga ito ay ang parehong mga na responsable para sa "mataas na runner" na nangyayari kapag ang mga natural na sakit-relieving molecules ay inilabas ng katawan. Ngunit ang mga opioid na droga tulad ng morphine ay nakapagpapatibay din ng iba pang mga protina sa parehong landas na nagbigay ng senyas na nagdudulot ng tibi at pagbaba sa rate ng paghinga at ng pagtaas ng pagpapaubaya sa paglipas ng panahon.

Gayunman, ang mga NOP ay humadlang sa ilan sa mga epekto ng mga receptor ng mu - mahalaga, ang karanasan ng kasiyahan na humahantong sa addiction sa utak. Ang pag-activate ng parehong mga pathway ay tila upang dagdagan ang lunas sa sakit habang hinarang ang makaramdam ng sobrang tuwa, sabi ni Ko.

Ang bawal na gamot, na nasubok sa mga monkey, ay 100 beses na mas mahusay sa pagbabawas ng sakit kaysa sa morpina. Ang mga monkey na nakakuha ng isang maliit na dosis ng AT-121 ay nais na panatilihin ang kanilang mga buntot sa hindi kaayaayang mainit na tubig sa 50 ° C (122 ° F) sa loob ng ilang minuto, samantalang kailangan nila ng mas mataas na dosis ng morphine upang gawin ang pareho. Ang mga monkeys din ay nangangasiwa ng iba't ibang mga gamot, tulad ng kokaina at oxycodone, ngunit hindi na sila posibleng maging self-administer AT-121 kaysa sa isang saline solution, na isang promising indication ng kanilang di-addictiveness, sabi ni Ko. Bukod dito, ang gamot ay hindi naging sanhi ng anumang mga problema sa paghinga tulad ng tradisyonal na opioids.

Ang iba pang mga mananaliksik ng sakit ay nagsikap na makahanap ng mga katulad na mga gamot sa pag-aayos sa nakaraan. Sinisikap ng ilan na baguhin ang kemikal na istraktura ng oxycodone upang higit na mabagal ang pagdadala nito sa utak ng dugo, habang ang iba ay bumubuo ng mga gamot na hindi magkakaroon ng ilang mga side effect tulad ng nabawasan na mga rate ng paghinga. Subalit ang karamihan sa mga alternatibo ay nakagawa pa rin ng isang banayad na mataas na maaaring mag-predispose sa mga tao sa addiction, Ko sabi.

Ang kanyang koponan ay nagnanais na magsagawa ng mas detalyadong mga pag-aaral upang matukoy ang pinakamahusay na dosis at pagbabalangkas ng gamot bago magpatuloy sa mga klinikal na pagsubok ng tao. Ngunit maaaring tumagal pa ng dalawa hanggang tatlong taon, si Ko ay umamin. "Ito ay isang ganap na bagong kemikal," sabi niya.